8-Бромо-7-бут-2-инил-3-метил-1-(4-метил-киназолин-2-илметил)-3

Учурдагы линаглиптинди жана анын негизги ортоңку 8-бромо-7-(2-бутинил)-3,7-дигидро-3-метил-1-[(4-метил-2-киназолинил)метил)-1Н-пуринди талдоо 2,6-дион (11) синтез ыкмасы, өнөр жай өндүрүшүнө ылайыктуу синтетикалык жолду табыңыз.Метод: ар кандай синтетикалык жолдорду жалпылоо.Натыйжалар жана корутундулар: Маршрут 2.2 салыштырмалуу жөнөкөй процесске ээ жана өнөр жай өндүрүшү үчүн көбүрөөк ылайыктуу.

8-бромо-3,7-дигидро-3-метил-1Н-пурин-2,6-дион гипогликемиялык препарат линаглиптиндин синтезинде негизги ортолук болуп саналат.1 синтезде баштапкы материал катары метил мочевина жана циануксус кислотасы колдонулат жана конденсация, циклдештирүү, нитроздоо, калыбына келтирүү, циклдештирүү жана бромдун алты баскычтуу реакцияларынан өтүп, жалпы кирешеси 46,3% түзөт.Бардык ара-лыктардын структуралары 1ХНМР тарабынан ырасталды.

Бул ойлоп табуу жогорку тазалыктагы линаглиптинди даярдоонун жөнөкөй ыкмасына тиешелүү.Хиназолин, линаглиптин 8 бром 7 (2 бутин 1 негиз) 3,7 дигидро 3 метил 1 [(4 метил 2 хиназолинил) метил] 1Н Пурин 2,6 дионду бир идиште даярдоо үчүн негизги орто продукт, аралык продукт менен бөлүнөт. чыпкалоо, андан кийин линаглиптин камтыган эритме алуу үчүн (R)3 аминопиперидин дигидрохлорид менен реакцияга кирди.Линаглиптин камтыган эритме кайра иштетилгенден кийин Deliraliptin таза продуктусу.Бул ойлоп табуунун негизги ортосун даярдоо бир казан ыкмасын кабыл алат, ал иштетүү үчүн ыңгайлуу жана түшүмдүүлүктү жакшыртат.Негизги интермедия бөлүнгөндөн кийин, ал (R) 3 аминопиперидин дигидрохлориди менен реакцияга кирет, ошону менен жогорку тазалыктагы линаглиптинди алуу да фармацевтикалык компаниялардын өндүрүштүк жана декларациялык талаптарына эң көп жооп берет.