Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Кыска сүрөттөмө:

Продукт чоо-жайы

Продукт тегдери

Колдонмо

Entecavir（SQ 34676;BMS 200475) тандалма жана эффективдүү HBV ингибитору болуп саналат.HepG2 клеткаларында EC50 мааниси 3,75 нМ.Гепатит В жана СПИДге каршы эң акыркы дарылар.

Entecavir таасири

Бул продукт гепатит В вирусуна (HBV) полимеразага бөгөт коюучу таасири бар гуаниндик нуклеозиддердин аналогу болуп саналат.Ал активдүү трифосфатка фосфорланса болот, клеткадагы трифосфаттын жарым ажыроо мезгили 15 саатты түзөт.HBV полимеразасынын табигый субстраты дезоксигуанозин трифосфаты менен атаандашып, энтекавир трифосфат вирустук полимеразанын бардык үч активдүүлүгүн (кайтарым транскриптаза) тежей алат: (1) HBV полимеразанын инициациясы;(2) прегеномдук мРНК тескери транскрипциянын терс тилкесинин пайда болушу;(3) HBV ДНКсынын оң сызыкчасынын синтези.HBV ДНК полимеразасындагы энтекавир трифосфаттын ингибитордук константасы (Ki) 0,0012 мкм.Энтекавир трифосфат клетканын α, β, δ ДНК полимеразасына жана митохондриялык γ ДНК полимеразасына начар ингибитордук таасирге ээ, Ki мааниси 18ден 160 мкмге чейин.

Параметрлер

сүрөттөп бер	Entecavir（SQ 34676;BMS 200475) тандалма жана эффективдүү HBV Ингибитору. HepG2 клеткаларында EC50 мааниси 3,75 нМ.
байланыштуукатегориялар	сигнал жолу >> Инфекцияга каршы >> HBV изилдөө аймактары >> Инфекция
Максат	EC50: 3,75 нМ (анти-HBV, HepG2 клеткасы)[2]
In vitroокуйт	BMS-200475тен HBVге чейинки EC50 3,75 нМ.Ал HBV протеининин праймерлерине кошулат, андан кийин тескери транскриптазанын башталгыч баскычы бөгөттөлөт.BMS-200475тин антивирустук активдүүлүгү башка РНК жана ДНК вирустарына караганда кыйла төмөн [1].Дезоксигуанозиндин башка аналогдору (пенцикловир, ганцикловир, лобукавир жана ацикловир) же ламивудин менен салыштырганда энтекавир анын активдүү метаболитине чейин фосфорлануу ыктымалдуулугу жогору.Энтекавирдин клетка ичиндеги жарым ажыроо мезгили 15 саатты түзөт [2].
In vivoизилдөө	BMS-200475 1 айдан 3 айга чейин 0,02ден 0,5 мг/кг дене салмагына чейинки доза менен күн сайын оозеки түрдө дарыланат, бул өнөкөт жуккан Woodchuck вирусунун (WHV) вирусунун деңгээлин натыйжалуу төмөндөтөт [3].
Клеткаэксперимент	BMS 200475 фосфаттык буфердик тузда (PBS) даярдалат жана 2% түйүлдүк бодо малдын сывороткасын камтыган тиешелүү чөйрө менен суюлтулган.HepG2 2.2.15 клеткалары 12 көзөнөктүү Biocoat коллаген менен капталган пластинкага ар бир скважинага 5×10 5 клетканын тыгыздыгы менен себилген жана 2-3 күн кошулган абалда сакталып, андан кийин 1 мл BMS 200475 менен капталган. орто.HBV сандык аныктоо 10-күнү жүргүзүлгөн [1].
Шилтемелер	[1].Innaimo SF, et al.BMS-200475ти гепатит В вирусунун күчтүү жана тандалма ингибитору катары аныктоо.Микробго каршы агенттер Chemother.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, жана башкалар.Өнөкөт В гепатитинин инфекциясын дарылоодо энтекавирди карап чыгуу.Curr Med Res Opin.2005 Ноябр;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, жана башкалар.BMS-200475 карбоциклдик 2'-дезоксигуанозин нуклеозидинин гепатит В вирусунун инфекциясынын Woodchuck моделиндеги эффективдүүлүгү.Микробго каршы агенттер Chemother.1998 дек;42(12):3209-18.

Энтекавирдин физикалык жана химиялык касиеттери

тыгыздыгы	1,8±0,1 г/см³
Кайноо чекити	760 мм Hg боюнча 734,2ºC
Эрүү чекити	249-252ºC
Молекулярдык формула	C12H15N5O3
Молекулярдык салмак	277.279
Flash чекити	397,9ºC
Так сапат	277.117493
PSA	130.05000
LogP	-0,96
Сырткы көрүнүшү	Актан аппак/сары кристаллдык порошок
Сынуу көрсөткүчү	1.837
Сактоо шарттары	-20°С муздаткыч

Entecavir бажы

Бажы коду	2933990099
Кытайга сереп салуу	2933990099. Азоттун гетероатомдорун гана камтыган башка гетероциклдүү бирикмелер.Кошумча нарк салыгынын ставкасы: 17,0%.Салыктык жеңилдик ставкасы: 13,0%.Нормативдик шарттар: Жок.Эң ыңгайлуу тариф: 6,5%.Жалпы тариф: 20,0%
Декларациянын элементтери	Продукт аталышы, ингредиенттин мазмуну, колдонулушу, гексаметилен хлориди, тышкы көрүнүшүн көрсөтүңүз, 6-капролактам, тышкы көрүнүшүн, кол коюу датасын көрсөтүңүз
Жыйынтык	2933990090. гетероциклдүү кошулмалар азот гетеро-атом(дары) менен гана.КНС: 17,0%.Салыктын ставкасы: 13,0%..MFN тарифи: 6,5%.Жалпы тариф: 20,0%

Кошумча маалымат:

Qu Qiang (клиникалык фармакология боюнча PhD, Сянья ооруканасынын Фармация бөлүмү, Борбордук Түштүк университети) жана Ван Руогуанг (Медицина илимдеринин доктору, биология боюнча докторантура, Чанша Руогуанг медициналык изилдөө борбору) дагы мындай деп жазган: энтекавир режиминде энтекавирди кабыл алууга болот. бир нече жыл, ал тургай, 10 жыл.Жылдан ашык.Ал эми жакшы коопсуздук көрсөтүп, кош бойлуу аялдар тарабынан колдонулушу мүмкүн.

Бул белгилүү молекулярдык фармакологиялык механизмдерге таянсак, Энтекавир HBVге каршы эффективдүү гана эмес, кеңири спектрдеги вируска каршы таасирге ээ болушу мүмкүн.

Биз ошондой эле клиникада вирустук респиратордук инфекцияларды дарылоо үчүн Энтекавирди көп колдонобуз жана таасири укмуш.

Учурда Хубэйде (бир жерде) 500дөн ашык COVID19 бейтаптарына ретроспективдүү талдоо жүргүзүүдө энтекавирди бир гана адам кабыл алды.Рецепттин убактысы январдын башында болчу, андан кийин дары токтотулган.

Хубэйдеги медициналык кызматкерлерди, кээ бир негизги дарыгерлерди же жогорку тобокелдик топторун колдоодо, учурда Энтекавирди COVID19нун алдын алуу үчүн колдонуп жатышат, инфекция жуккан жок.Энтекавирди кабыл алган деп шектелген адамдар эч кимге COVID19 диагнозу коюлган эмес.

Патент маселелери:

Негизинен эки процесс бар, 06 процесс жана 89 процесс.06 процессинин патентинин мөөнөтү өтө эле эрте (2023-жылы бүтөт)!Процесстин баасы төмөн болсо да, сапаты салыштырмалуу жакшы, жумушчулар күчтүү, жеке кеңеши болушу мүмкүн: Химиялык ишканалар үчүн 06 процессин өтө текебер болбоо үчүн колдонуңуз;фармацевтикалык компаниялар үчүн кокустукка кабылбаңыз жана өтө коркунучтуу болбоңуз.

2014-жылы Чиа Тай Тяньцин энтекавир сыяктуу жалпы дары-дармектерге таянуу менен 10 миллиард юань жылдык сатууга жетишкен, анын ичинен энтекавир 20% түзгөн.

Entecavir 2005-жылы импорттоого бекитилгенден бери 100дөн ашык ата мекендик фармацевтикалык компаниялар продуктуну каттоого арыз берген;Алардын арасында бекитилген өндүрүштүк компанияларга Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (биринчи имитация), Хайнань Чжунхе Фармацевтика жана Фужиан Гуанси Фармацевтика Co., Ltd. Шаньдун Луканг, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, ж.б.;Келишим түзүлгөн күндөн тартып, бул продукт 2007-жылдан бери популярдуу жарыяланган сорттордун катарына кирди.

Ресурстук интеграцияланган продукт линиясы

Сертификат

JIN DUN Medical барISO квалификациясы жана GMP өндүрүш стандарттарына жооп берет, компаниянын R&D багыттоо үчүн бай тажрыйбасы бар ата мекендик жана чет элдик дары синтези боюнча эксперттерди иштеген.

Медициналык ыңгайлаштыруу боюнча артыкчылыктар

ТЕХНОЛОГИЯНЫН АРТЫКЧЫЛЫГЫ
●Жогорку басымдагы каталитикалык гидрогендөө.Жогорку басымдагы гидрогенолиз реакциясы.Криогендик реакция (<-78%C)
●Ароматтык гетероциклдик синтез
●Rearrangement Reaction
●Chiral Resolution
●Хек, Сузуки, Негиши, Соногашира.Гигнард реакциясы

JIN DUN R&D

Жабдуулар

Биздин лабораторияда ар кандай эксперименталдык жана сыноочу жабдуулар бар, мисалы: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, хроматография, Микротолкундуу синтезатор, параллелдик синтезатор, дифференциалдык сканерлөөчү калориметр (DSC), электрондук микроскоп...

R&D командасы

Jindun Medical профессионалдуу R&D персоналынын тобуна ээ жана көптөгөн ата мекендик жана чет элдик дары-дармек синтези боюнча адистерди R&D жетектейт, бул биздин синтезибизди так жана натыйжалуу кылат.

Case-Sharing

сыяктуу бир нече ата мекендик фармацевтикалык компанияларга жардам бердикHansoh, Hengrui жана HEC Pharm.Бул жерде биз алардын бир бөлүгүн көрсөтөбүз.

Ыңгайлаштыруу иши 1:

Cas №: 110351-94-5

Ыңгайлаштыруу иши экинчи:

Cas №: 144848-24-8

Үчүнчү ыңгайлаштыруу иши:

Cas No.: 200636-54-0

Кызматташуу режими

1.Жаңы арачыларды же API'лерди өзгөчөлөштүрүү.Жогорудагыдай эле, кардарлардын конкреттүү Intermediate же API'ге болгон талаптары бар жана алар рынокто керектүү өнүмдөрдү таба алышпайт, анда биз Настройкалоого жардам бере алабыз.

2.Эски продуктылар үчүн процессти оптималдаштыруу.Биздин команда реакция жолу эски, өндүрүштүн наркы жогору жана натыйжалуулугу төмөн болгон өндүрүштү оптималдаштырууга жана жакшыртууга жардам берет.Биз технологияны өткөрүп берүү жана процессти өркүндөтүү үчүн толук документтерди бере алабыз, кардарга натыйжалуу өндүрүшкө жардам бере алабыз.

JIN DUN Medical сизге дары-дармек каражаттарынан тартып INDге чейин камсыз кылатбир терезе жекелештирилген R&D чечимдери.

JIN DUN Medical кыялдары бар команданы түзүүнү, татыктуу продуктуларды жасоону, кылдат, катаал жана ишенимдүү өнөктөш жана кардарлардын досу болууга умтулат!

Мурунку: п-толилкарбон кислотасы;4-толуин кислотасы,99%;4-карбокситолуол, п-толуин кислотасы;

Кийинки: FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identification;Fondaparinux натрий N-4;

Бул жерге билдирүүңүздү жазып, бизге жөнөтүңүз