Casp ungin Acetate;Caspofungin Acetate;Cancidas;Caspofungin Acetate [USAN:BAN:JAN];
![Casp ungin Acetate;Caspofungin Acetate;Cancidas;Caspofungin Acetate [USAN:BAN:JAN];Өзгөчөлөнгөн сүрөт](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Casp ungin Acetate;Caspofungin Acetate;Cancidas;Caspofungin Acetate [USAN:BAN:JAN];
Каспофунгин ацетатынын биологиялык активдүүлүгү
| сүрөттөп бер | Caspofungin Acetate - 1,3-β-d глюкан синтазасынын синтезин атаандаштыкка туруштук бере албаган грибокко каршы дары. |
| байланыштуукатегориялар | сигнал жолу >> Инфекцияга каршы >> Грибок Изилдөө багыттары >> Инфекция |
| In vivoизилдөө | Каспофунгин сайылган чычкандардын 0,41ден 4,1 мкмге чейинки айнек сымал концентрациясында ERG толкун формасында олуттуу өзгөрүүлөр болгон эмес жана алардын торчосунда эч кандай морфологиялык өзгөрүүлөр же клетка жоготуулары байкалган эмес.41 мкм айнекче концентрациясында каспофунгин ERG толкунунун, b толкунунун амплитудасын жана скотопиялык босого жоопту азайткан, ошондой эле ганглиондук клетка катмарындагы клеткалардын санынын азайышына себеп болгон [1].Карпрофунгин (8 мг/кг) же амфотерицин В 1 мг/кг, 7 күн катары менен инфекциядан 30 саат өткөндөн кийин күнүнө бир жолу интраперитонеалдык инъекция, транспорттук башкарууга салыштырмалуу, 28-күнү 100% аман калуу, натыйжада күндүз 100% өлүм көрсөткүчү 11 , жугуштуу чакырыктан кийин.5-күнү транспорт каражаттарын башкаруу дарылоо менен салыштырганда, каспофунгин башкаруу жүк жогорку чегине жеткенде бөйрөк жана мээ кыртышында жашоого жөндөмдүү Candida калыбына кыскарган.2 мг/кг же андан жогору дозада каспофунгин менен дарыланган чычкандар 5-күнү амфотерицин В менен дарыланган чычкандарга караганда мээнин жүгүн бир топ азыраак кылган. /g, тиешелүүлүгүнө жараша [2]. |
| Жаныбарэксперимент | Грибокко каршы терапия инфекциялык чакырыктан кийин 30 сааттан кийин башталган жана 7 күн бою күнүнө бир жолу интраперитонеалдык (IP) инъекция жолу менен берилген.Чычкандар 1, 2, 4 же 8 мг/кг/күн каспофунгин, 1 мг/кг/күн амфотерицин В же транспорттук башкаруу (стерилдүү дистилденген суу) менен дарыланган.Модельдин эффективдүүлүгү үч жол менен бааланган: ар бир дарылоо тобунда 10 жаныбардын жашоо көрсөткүчүн көзөмөлдөө, экинчи топтун дарыланган жаныбарларынын бөйрөк жана мээ ткандарында Candida жүгүн көзөмөлдөө жана бөйрөктөрдү гистологиялык жактан баалоо.Жана мээ.Дарыланган жаныбарлардын үчүнчү тобу.Чычкандар CO 2 ингаляциясы менен эвтанизацияланган жана 30 саатта (транспорттук башкарууда гана) жана 5-күнү (4-чи дозадан кийин 24 сааттан кийин), 8 (акыркы дозадан 24 саат өткөндөн кийин) жана 14, 21 саатта жана гистологиялык кыртыштын үлгүсүн алуу.(Каспофунгин менен дарылоо гана), жана кол салуудан кийин 28. |
| Шилтемелер | [1].Можумдер Д.К., жана башкалар.Чычкандын көзүндөгү intravitreal каспофунгиндин сетчатка уулуулугун баалоо.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010 Ноябр;51(11):5796-803. [2].Flattery, Эми M. et al.Борбордук нерв системасынын кандидозунун жаш чычкан моделинде каспофунгиндин эффективдүүлүгү.Микробго каршы агенттер жана химиотерапия (2011), 55 (7), 3491-3497. |
Каспофунгин ацетатынын химиялык жана физикалык касиеттери
| Кайноо чекити | 760 мм Hg боюнча 1408,1ºC |
| Молекулярдык формула | C56H96N10O19 |
| Молекулярдык салмак | 1093.31000 |
| Так сапат | 1092.64000 |
| PSA | 412.03000 |
| LogP | 0.06150 |
| Сырткы көрүнүшү | актан бежге чейин |
| Буунун басымы | 25°Cде 0мм рт.ст |
| Сактоо шарттары | 20°C |
| Сууда эригичтиги | H2O: эрүүчү15мг/мл (таза эритме) |
Каспофунгин Ацетат бажы
| Бажы коду | 2933990099 |
| Кытайга сереп салуу | 2933990099. Азоттун гетероатомдорун гана камтыган башка гетероциклдүү бирикмелер.Кошумча нарк салыгынын ставкасы: 17,0%.Салыктык жеңилдик ставкасы: 13,0%.Нормативдик шарттар: Жок.Эң ыңгайлуу тариф: 6,5%.Жалпы тариф: 20,0% |
| Декларациянын элементтери | Продукт аталышы, ингредиенттин мазмуну, колдонулушу, гексаметилен хлориди, тышкы көрүнүшүн көрсөтүңүз, 6-капролактам, тышкы көрүнүшүн, кол коюу датасын көрсөтүңүз |
| Жыйынтык | 2933990090. гетероциклдүү кошулмалар азот гетеро-атом(дары) менен гана.КНС: 17,0%.Салыктын ставкасы: 13,0%..MFN тарифи: 6,5%.Жалпы тариф: 20,0% |
Өндүрүш процесси
Каспофунгинди ачытуу жарым синтетикалык технология менен даярдоо керек.Негизги шакекченин чийки продуктусун ачытуу технологиясы аркылуу алуу керек, андан кийин аралык продукты бөлүү жана тазалоо жолу менен алынат, андан кийин ортоңку продукт синтетикалык технологияны колдонуу менен каптал чынжырды бириктирүүнү аяктоо үчүн баштапкы материал катары колдонулат. максаттуу элемент."Кычытылган жарым синтетикалык" продуктулар ачытуу, бөлүү жана тазалоо, синтез, ж.б. сыяктуу бир нече техникалык шилтемелерден өтүшү керек болгондуктан, химиялык китепте техникалык жол жана процесстин параметрлерин көзөмөлдөө өтө татаал.Мындан тышкары, ачытылган жарым синтетикалык продукты болгон каспофунгинди каттоо боюнча ченемдик талаптар да өтө жогору.Өтүнмөнүн документтери штамм өстүрүүнү, ачытуу технологиясын жана тазалоо технологиясын системалуу түрдө изилдөө үчүн гана эмес, синтез процессин изилдөө үчүн гана ачытуу булагынан башталышы керек.Маршрут, шарттар жана процессте аралашмаларды көзөмөлдөө, анткени акыркы продукт өтө морт болгондуктан, ар кандай этиятсыздык мурунку бардык аракеттерди жок кылат, ал эми техникалык кыйынчылык жана чыгым аз эмес.
Бул так, анткени жогорку техникалык тоскоолдуктар жана жакшы атаандаштык ландшафт Hengrui Caspofungin анын листингден кийин салыштырмалуу жакшы баа мейкиндигин сактап калды.
Патенттик коргоо мөөнөтү 2014-жылы аяктаган
Кытайдын мамлекеттик медициналык мекемелеринде терминалдык каспофунгин инъекцияларын сатуу (бирдик: он миң юань)
Буга чейин Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals жана Haisco компанияларынын жалпы дарылары гана листингге бекитилген.Huadong Medicine?
Каспофунгин ацетатынын түпнуска изилдөө компаниясы Merck болуп саналат жана 6 компаниянын листингдик өтүнмөлөрү каралып жана бекитилүүдө, атап айтканда Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical жана Tian Weipharma.
JIN DUN Medical барISO квалификациясы жана GMP өндүрүш стандарттарына жооп берет, компаниянын R&D багыттоо үчүн бай тажрыйбасы бар ата мекендик жана чет элдик дары синтези боюнча эксперттерди иштеген.
ТЕХНОЛОГИЯНЫН АРТЫКЧЫЛЫГЫ
●Жогорку басымдагы каталитикалык гидрогендөө.Жогорку басымдагы гидрогенолиз реакциясы.Криогендик реакция (<-78%C)
●Ароматтык гетероциклдик синтез
●Rearrangement Reaction
●Chiral Resolution
●Хек, Сузуки, Негиши, Соногашира.Гигнард реакциясы
Жабдуулар
Биздин лабораторияда ар кандай эксперименталдык жана сыноочу жабдуулар бар, мисалы: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, хроматография, Микротолкундуу синтезатор, параллелдик синтезатор, дифференциалдык сканерлөөчү калориметр (DSC), электрондук микроскоп...
R&D командасы
Jindun Medical профессионалдуу R&D персоналынын тобуна ээ жана көптөгөн ата мекендик жана чет элдик дары-дармек синтези боюнча адистерди R&D жетектейт, бул биздин синтезибизди так жана натыйжалуу кылат.
сыяктуу бир нече ата мекендик фармацевтикалык компанияларга жардам бердикHansoh, Hengrui жана HEC Pharm.Бул жерде биз алардын бир бөлүгүн көрсөтөбүз.
Ыңгайлаштыруу иши 1:
Cas №: 110351-94-5
Ыңгайлаштыруу иши экинчи:
Cas №: 144848-24-8
Үчүнчү ыңгайлаштыруу иши:
Cas No.: 200636-54-0
1.Жаңы арачыларды же API'лерди өзгөчөлөштүрүү.Жогорудагыдай эле, кардарлардын конкреттүү Intermediate же API'ге болгон талаптары бар жана алар рынокто керектүү өнүмдөрдү таба алышпайт, анда биз Настройкалоого жардам бере алабыз.
2.Эски продуктылар үчүн процессти оптималдаштыруу.Биздин команда реакция жолу эски, өндүрүштүн наркы жогору жана натыйжалуулугу төмөн болгон өндүрүштү оптималдаштырууга жана жакшыртууга жардам берет.Биз технологияны өткөрүп берүү жана процессти өркүндөтүү үчүн толук документтерди бере алабыз, кардарга натыйжалуу өндүрүшкө жардам бере алабыз.
JIN DUN Medical сизге дары-дармек каражаттарынан тартып INDге чейин камсыз кылатбир терезе жекелештирилген R&D чечимдери.
JIN DUN Medical кыялдары бар команданы түзүүнү, татыктуу продуктуларды жасоону, кылдат, катаал жана ишенимдүү өнөктөш жана кардарлардын досу болууга умтулат!
