4-[4-[(5S)-5-(Аминомитил)-2-оксо-3-оксазолидинил]фенил]-3-морфолинон гидрохлориди

12. Антикоагулянт ривароксабандын ортодогу 4-(4-аминофенил)-3-морфолинон (1) эки ыкма менен даярдалган: ①Бромобензол этаноламин жана хлорацетилхлорид менен ырааттуу реакцияга кирип, 4-бензолду алуу үчүн морфолинонду төмөндөтөт. 1, жана жалпы түшүм болжол менен 32% ды түзөт;②Бромобензол адегенде нитрленген, андан кийин этаноламин менен реакцияга кирип, 2-(4-нитроанилино) этанол алынат, ал хлорацетилхлорид менен жабылат.кыскартуу реакциясы 1 түзөт, ал эми жалпы түшүм болжол менен 47% түзөт.

Rivaroxaban түздөн-түз оозеки кабыл алынышы мүмкүн антикоагулянт жаңы түрү болуп саналат.Ал түздөн-түз коагуляция факторунун Xa активдешүүсүн тежейт, белгилүү антикоагулянттык таасирге ээ, үзгүлтүксүз мониторингди талап кылбайт жана жогорку коопсуздукка ээ.Ривароксабандын клиникалык колдонулушу менен ривароксабанга суроо-талап акырындык менен өсөт.Rivaroxaban химиялык аты 5-chloro-N-(((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo- 4-morpholinyl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-ил) метил -2-тиофенкарбоксамид.Учурда адабиятта эки синтетикалык жол бар жана эки жол тең ортодогу 4-(4-аминофенил)-3-морфолинон колдонулат.4-(4-аминофенил)-3-морфолинондун синтези боюнча өлкөдө жана чет өлкөлөрдө билдирүүлөр бар болсо да, реакциялык чийки заттын салыштырмалуу жогорку баасы бар.Жогорку, сатып алуу кыйын, же реакциянын иштөө талаптары өтө жогору, түшүнүү кыйын, айлана-чөйрөнү коргоого жана башка кемчиликтерге алып келбейт жана өнөр жайлашкан массалык өндүрүштүн талаптарына жооп бербейт.Rivaroxaban 4-(4-aminophenyl) негизги интермедиясын оптималдаштыруу - 3-морфолинонду өндүрүү процесси жана чийки заттын баасын төмөндөтүү ривароксабанды жайылтууга жана колдонууга сөзсүз өбөлгө түзөт.Кытайда rivaroxaban синтези боюнча эч кандай отчет жок.Биз ривароксабандабыз. Негизги ортодогу 4-(4-аминофенил)-3-морфолинондун синтетикалык жолу жана технологиясы инновациялык жактан изилденген.Баштапкы материалдар катары эки бромбензол жана п-нитробромобензол сунушталат.Процесс маршруту.3-морфолинон шакекчесинин циклизация процессине көңүл буруңуз.