3-Амин-4-пиразол карбозамид гемисульфат

Аллопуринолдун синтези үчүн ортомчу зат.

Бул 3-амино-4-алмаштырылган пиразолдун бири болуп саналат.Ал көптөгөн фармакологиялык жактан эффективдүү органикалык кошулмаларды синтездөө үчүн ортоңку зат катары колдонулушу мүмкүн, мисалы, пиразолопиримидин туундуларынын бири болгон аллопуринол, акыркысы 1963-жылдан бери клиникалык колдонулгандан бери подаграны дарылоодо негизги дары болуп саналат.Азыркы учурда, синтездөө үчүн бир нече белгилүү ыкмалары бар

Кытайда 3-аминопиразол-4-карбоксамид гемисульфат, негизинен малононитрил жана триэтил ортоформат менен этоксиметилен малононитрилди даярдап, андан кийин гидразин гидратынын реакциясы 3-аминопиразол-4-цианопиразолду берет, ал акырында концентрленген кислота менен реакцияга кирет.

3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate (Chen Huiru, Xiao Guomin ж. бул ыкма менен синтез 60%га жакынды түзөт (малононитрил катары эсептелет), бул метод үч баскычтуу реакцияны камтыйт, кадамдар узунураак жана малононитрил жана этоксиметилен малононитрил сыяктуу колдонулган реагенттер уулуураак жана кымбатыраак.Мындан тышкары, бул ыкма менен даярдалган 3-aminopyrazole-4 -Formamide hemisulfate алуу кыйын жана татаалыраак кошумча иштетүүнү талап кылат түскө ээ.

Чет элдик адабияттарда пиридиламид гидразон жана этоксиметилен малононитрилди чийки зат катары колдонуп, 3-амино-4-цианопиразолду кошуу жана циклизациялоо жолу менен алуу, андан кийин концентраттык күкүрт кислотасы менен реакцияга кирип, максаттуу кошулманы алуу (Реукен Г Джонс. Реакциялар ортоэфирлер менен) бар. активметилен бирикмелери[J].J Am Chem Soc.1952,74(5):4889 4891).Бул ыкмада колдонулган негизги сырье кымбат, реакциянын түшүмү жогору эмес, өнөр жай өндүрүшүнүн кирешеси аз.Бул кыйын болсо керек.